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盐酸氯米帕明片的说明

 点击:次  发布日期:2019-05-15 09:17    发布人:365bet手机版下载

药代动力学
氯米帕明的吸收在胃肠道中被完全吸收。
在肝脏第一次代谢产生活性代谢物N-去甲胺后,氯米帕明原型的全身生物利用度降低了50%。
吃它对氯米帕明的生物利用度没有重大影响。
吸收的开始可能会稍微延迟,延长高峰时间。
分析人员每天以恒定剂量口服给药,并且氯米帕明的稳态血浆浓度在患者中差异很大。
每日剂量为75mg(25mg糖衣片,每天3次),获得的稳态血浆浓度范围为20至175毫微克/毫升。
活性代谢物N-去甲基吡嗪的稳态血浆浓度具有相似的特征。
然而,当每天使用75mg苯丙胺酸时,N-去甲基帕拉明的稳态血浆浓度比氯米帕明高40-85%。
分配97。
6%的氯米帕明与血浆蛋白结合。
表观分布体积约为每公斤体重12至17升。
脑脊髓液的浓度相当于血浆浓度的约2%。
进入牛奶的氯米帕明浓度与血浆中的相似。
氯米帕明生物转化的主要代谢途径是去甲基化以形成活性代谢物N-去甲胺。
N-去甲基帕拉明由各种P450同工酶产生,主要是CYP3A4,CYP2C19和CYP1A2。
将氯米帕明和N 2去甲基苯丙胺羟基化形成8'-羟基 - 米非胺或8'-羟基-NN-去甲氯米帕明。
体内8-羟基化代谢物的活性未知。
氯米帕明也可以在2位羟基化,而N-去氯丙酮可以进一步去甲基化以形成二 - 去甲胺。
位置2和8的羟基化代谢物主要以葡萄糖醛酸苷形式从尿中排出。
除去活性成分(氯米帕明和N'-氯丙酮酰胺),使它们形成CYP2D6催化的羟基化氯米帕明2和8。
血液中透明氯米帕明的半衰期为21小时(范围:12-36小时),而去甲米帕明的平均寿命为36小时。
在单次剂量的氯米帕明后,约2/3的氯米帕明作为水溶性缀合物排出,约1/3从粪便中排出。
从尿中排出的氯米帕明和去甲羟哌胺的量分别占剂量的2%和0。
5%
患者特征的影响由于老年患者代谢清除率较低,服用一定剂量药物后氯米帕明的血浆浓度高于年轻患者。
肝功能和肾功能不全对氯米帕明药代动力学的影响尚不清楚。